2022年7月25日，成都海博為藥業有限公司（簡稱“海博為藥業”）自主研發的強透腦、抗耐藥、可逆三代BTK抑制劑HBW-3-20已正式申報臨床研究。該項目是繼公司首個創新藥HBW-3220膠囊獲得臨床默示許可之后的又一個臨床研究項目申請，標志著海博為藥業在小分子靶向創新藥研究方面實現了新跨越。HBW-3-20是全球首個具有強透腦性的三代BTK（布魯頓酪氨酸激酶）抑制劑，擬用于B細胞非霍奇金淋巴瘤，主要開發適應癥為原發性/繼發性中樞神經系統淋巴瘤（PCNSL/SCNSL）或可能累及中樞神經系統的彌漫大B細胞淋巴瘤（DLBCL）。
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原發性中樞神經系統淋巴瘤（PCNSL）是一種起源于腦、軟組織、脊髓或眼的原發性結外非霍奇金淋巴瘤亞型，90%以上的組織學病理類型為彌漫大B細胞淋巴瘤（DLBCL）。該病侵襲性強、進展快，與其他類型淋巴瘤相比，患者生存期短、預后差。流行病學研究顯示，近年來，PCNSL的發病率呈上升趨勢，約占所有腦部腫瘤的4%，占結外淋巴瘤的4%-6%，防治形勢嚴峻，靶向藥物的市場需求極為旺盛。布魯頓酪氨酸激酶（BTK）是B細胞相關腫瘤的基本靶點，BTK抑制劑在淋巴瘤及白血病治療方面已經取得了巨大成功，但是PCNSL/SCNSL發病部位獨特，存在血腦屏障，大約95%以上的藥物無法達到病變的腦部組織，大大增加了治療難度。
HBW-3-20是海博為藥業透腦創新藥物開發平臺開發的全球首個強透腦、抗耐藥可逆的三代BTK抑制劑，與第一個被批準用于治療復發或難治性PCNSL 的一代不可逆BTK抑制劑Tirabrutinib（日本小野制藥開發）相比，在透腦性（大鼠透腦率：>60% VS ~10%）、有效性等關鍵成藥性方面都有著突出的優勢，且能克服Tirabrutinib第一代BTK抑制劑由于C481S突變產生的耐藥性問題，開發價值巨大。
海博為藥業堅持以臨床需求為導向，以源頭創新為驅動力，聚集了一支在藥物研發全鏈條各環節有著深厚研發經驗和強大執行力的管理團隊，搭建了以開發能透過血腦屏障的藥物為基礎，形成以透腦藥物分子設計、透腦藥物分子合成及篩選、透腦藥物藥代動力學評價及毒理學研究為特色的專業、高效、系統化的透腦創新藥物開發平臺。除HBW-3-20已申報臨床研究外，該平臺其他創新藥研發項目也在有序開展。我們真誠地向國內外藥物研發同行發出邀請，希望能以開放式、多層次、多方位的合作模式，通過創新藥區域權益轉讓、創新藥和改良新藥技術合作及技術轉讓等合作方式，成為志同道合的合作伙伴，開發出更多質優價更優的中國好藥，踐行良藥濟民的企業理念。
HBW-3220膠囊臨床研究進展
2022年4月28日，HBW-3220膠囊在中國成熟B細胞淋巴瘤患者中的安全性、耐受性、有效性和藥代動力學的多中心Ⅰ/Ⅱ期臨床研究”正式啟動，經過近三個月的臨床試驗，已順利完成15mg、30mg兩個劑量患者入組、給藥的劑量爬坡研究。目前獲得的PK數據顯示HBW-3220膠囊具有良好的體內藥代動力學行為、安全性好，并且在B細胞淋巴瘤的某些亞型中顯示了初步的療效趨勢。預計將于2022年底完成I期劑量爬坡研究，進入劑量拓展和適應癥拓展的IIa期臨床研究階段。
